fibrinolitikus
Jelenleg két generáció fibrinolitikumokat: generációs fibrinolitikumokat I - fibrinnespetsificheskie (ami fibrinolysis fibrinogenolízis) és generációs fibrinolyticus II - fibrinspetsificheskie (amelynek nagy tropnostyo fibrinalvadékot, ami csak fibrinolízis).
A generációs I tartoznak sztreptokináz (streptaza, streptoliaza, Streptodekaza) - hulladék termékek a béta-hemolitikus streptococcusok és az urokináz vizeletből származó.
Co generációs II közé tPA szöveti plazminogén aktivátor (a tenyésztett humán melanóma sejtek); APSAK - acilezett plazminogén sztreptokináz-aktivált komplex (1: 1), amely egy sztreptokináz lerakódott humán plazminogén, amely arra szolgál, mint egy útmutató fibrinháló; prourokináz (képződik a vesében).
A nettó hatása a kábítószer I generáció fibrinolysis fibrinogenolízis ami súlyos vérzést.
A jellemzője fibrinolyticus II generáció nagy trombofibrinospetsifichnost. Ha minden fibrinolitikus sorban elrendezett csökkenő trombospetsifichnosti, ez a sorozat a következő:
A farmakokinetikáját fibrinolitikus szerek. Ezek kitűnnek a rövid volt T1 / 2 23 percig sztreptokináz, urokináz át - 20 perc, a tPA - 5,10 m, y APSAK - 90 perc, a prourokináz - 4 min. Az időtartam a hatást ezek a hatóanyagok csak 4 órán át, APSAK - 6 óra.
Sztreptokináz és APSAK inaktiválódik komplexet képezni az antitrombin III és további eliminálása útján a retikuloendoteliális rendszer. Az urokináz megy keresztül gyors és teljes metabolizmuson a májban (T1 / 2 növelhető májbetegségekben). TPA gyorsan metabolizálódik a májban. Egyéb farmakokinetikai paraméterek nem ismertek.
Javallatok fibrinolitikus:
· Szívinfarktus nem régebbi, mint 6 órán át, minden fibrinolyticus hatásfoka körülbelül azonos. Egy későbbi kinevezése mutatta a legjobb eredményeket fibrinolyticus II generációs;
· PE nagy ered receptet 5-7 nap;
· Akut artériás és vénás trombózis vényköteles 3 napig (a sztreptokináz és urokináz); nem ajánlott agyi érrendszeri trombózis.
Ellenjavallatok: vérzéses hajlam (mert a vérzés veszélyét); peptikus fekély (súlyosbodás és 1 hónap után a hegképződés fázis); Tumor lokalizációja a gyomorban, tüdő, agy (fokozott vérzés kockázata); magas vérnyomás, magas (nagyobb, mint 115 Hgmm.). diasztolés vérnyomás (kockázata miatt a vérzéses stroke); friss sebészeti beavatkozás vagy biopszia (legalább 2 hét); diabetes mellitus mikroangiopátia és retinopathia; aktív pulmonáris tuberculosis (a bomlási); phlebothrombosis (lehetséges embólia); bakteriális endocarditis (lehetséges embólia); májelégtelenség (csökkentése fokú fehérje-szintetikus funkció).
A plazmin egy olyan enzim, amely a plazminogén aktiválása (plazminogén) tartalmazott a vérben. A plazmin (plazmin) egy fiziológiai komponense természetes antikoaguláns rendszer a szervezet. Az alapja az enzim azon képességét, hogy a fibrint feloldja szálak. Ez a hatás in vitro és in vivo. A természet a fibrinolizin kell tekinteni, mint a szöveti proteináz (szöveti proteolitikus enzim). A legkifejezettebb hatást fibrinolizina friss fibrin vérrögök előtt visszahúzás. Ezen tulajdonságok, fibrinolizin betegségek kezelésére alkalmazhatók, intravaszkuláris fibrin lerakódása vérrögök és trombusok képződését.
A sztreptokináz enzimkészítményt nyert kultúra # 946; -hemolytic Streptococcus G csoport sztreptokinázt van fibrinolitikus aktivitást, mivel képes kölcsönhatásba plazminogén vérrel. sztreptokinázt plazminogén komplex rendelkezik fehérjebontó hatással, és katalizálja a plazminogént plazminná. Az utóbbi képes lizálják a fibrint a vérrögökben; inaktiválják fibrinogén, az V. és VII véralvadás.
Streptokinase helyreállításához használható átjárhatóságát trombózisos erek kábítószer-lízisét okozza vérrögök, rájuk ható, nem csak a felületről, hanem pronikayavnutr trombus (különösen akkor, ha a friss trombusok) .Pokazaniyami a sztreptokináz a tüdőembólia és annak ágai, trombózis és embólia, perifériás artériás trombózis, felületes és mély vénák (végtagok, medence), akut miokardiális infarktus (12 órán belül), trombózis a retinális erek és más állapotok előforduló akut embólia és trombozamiil és a fenyegető trombózis.
Amikor a sztreptokináz kialakulhat nespetsificheskiereaktsii fehérje: fejfájás, hányinger, hidegrázás, könnyű, allergiás reakciók (kortikoszteroidok alkalmazása javasolt, ha expresszálódik allergiás reakciók). A gyors intravénás lehetséges fejlődésének alacsony vérnyomás, szívritmus zavarok. Meg kell figyelembe venni annak lehetőségét, hogy az embólia (mivel a mozgósítás az elemek a trombus).
A gyógyszer ellenjavallt akut vérzés, vérzéses diathesis, friss fekélyek a gyomor-bél traktus, után újabb műtét, és súlyos magas vérnyomás, bakteriális endocarditis, agyi keringési rendellenességek, tüdő tuberkulózis (barlangos formák), a terhesség első harmadában.
Alteplase (TPA) - rekobinantny humán plazminogén-aktivátor.
Gyógyszerhatástani és hatásmechanizmusa. Alteplase aktiválódik trombin jelenlétében, a plazminogént plazminná alakítja, és elősegíti a kioldódási a fibrin rög, azaz trombus képződésre, és így növeli a fibrinolízist, de csak a trombus szövetben.