Penicillinek (penicillin)

Penicillinek - antibiotikumok csoportjába származó folyékony tenyészetéből különféle penész Penicillium. Penicillinek magas antibakteriális aktivitása van, főleg a legtöbb Gram-pozitív (staphylococcusok. Streptococcusok. Pneumococcusok, diftéria bacillus, ügynökök gáz gangréna. Tetanusz bacillus, lépfene bacillus. Botulizmus bacillus) és néhány Gram (gonococcusok, meningokokkusz) mikroorganizmusok és spirocheták. Használt penicillin gyógyszerek kezelésére torokfájás, tüdőgyulladás. seb és gennyes bőrfertőzések, a lágy szövetek és a nyálkahártyákon, mellhártyagyulladás, hashártyagyulladás. hólyaghurut. szepszis, Pius. osteomyelitis, diftéria, orbánc, skarlát - járvány gerincvelői meningitis. lépfene, szifilisz és más fertőző betegségek által okozott érzékeny mikroorganizmusok penicillin.

Jelenleg a következő készítmények penicillin.

Benzilpenicillin nátrium-só (Benzylpenicillinum-natrium; B-lista); benzilpenicillin káliumsó (Benzylpenicillinumkalum; B-lista). Mindkét hatóanyagot oldatok intramuszkulárisan, szubkután, intravénásán, az üregben (peritoneális, pleurális), aeroszol, szemcsepp. Endolyumbalno adagolását csak nátriumsó benzilpenicillin. Történő beadásra az izmok és a bőr nevez 50 000-200 000 egység 1 ml 0,25 1% novocain oldatot 3-4 órán át. A legnagyobb napi adagja 1,2 millió darabot. Termék: palack 100 000, 200 000, 300 000, 400 000, 500 000 és 1 millió darabot.

Benzilpenicillin novokain só (Benzylpenicillinum-novocainum; B-lista). Az adagolás kész ex tempore szuszpenziót steril 2-4 ml injekciós vizet vagy izotóniás nátrium-klorid oldat. A gyógyszer csak intramuszkuláris injektálásával 300.000 NE naponta 2-3 alkalommal. A legnagyobb napi adag - 1,2 millió darabot. Termék: palack 100 000, 300 000 és 600 000 ED

Ekmonovotsillin (Ecmonovocillinum; B. lista) - felfüggesztés prokain benzilpenicillin ekmolina só vizes oldatot készítettünk ex tempore. Be csak izomba fecskendezett 300 000-600 000 NE naponta egyszer. Megjelent két ampullában: az egyik novocain sót benzilpenicillin másik - ekmolina oldatot. Tartsuk szobahőmérsékleten.

Bitsillin-1 (Bicillinum-1, B-lista). N, N'-dibenziletilendiaminovaya sót benzilpenicillin. A hosszú hatású gyógyszer, használják betegségek által okozott érzékeny kórokozók penicillinre. Szintén látható a megelőzés a reumás láz és a szifilisz. A szuszpenziót úgy állítjuk elő, ex tempore 2-3 ml steril injekciós vizet vagy izotóniás nátrium-klorid oldat. Adagolását csak izomba. Bevezetése előtt ellenőrizze, hogy a tű nem ütközik a vénába. Rendeljen 300 000- 600 000 NE hetente egyszer, vagy 1,2 millió egység kéthetente egyszer. Termék: üveg 300 000, 600 000, 1 200 000 és 2 400 000 egységet.

Bitsillin-3 (Bicillimim-Z; lista bájt) - keveréke egyenlő tömegrész kálium (vagy nátrium) sói benzilpenicillin, prokain benzilpenicillin só és bitsillina-1. Indikációk és módszer segítségével ugyanaz, hogy bitsillina-1. Rendeljen 300 000 NE háromnaponta, vagy 600 000 NE egyszer 6-7 nap. Termék: üveg 300 000, 600 000, 900 000 és 1 200 000 egységet.

Bitsillin-5 - keveréket bitsillina-1 (1 200 000 U) és a prokain benzilpenicillin sót (300 000 egység). Hatékony eszköz a megelőzés a reumás láz. Adagolási megegyezik bitsillina-1. Rendeljen 1,5 millióra egyszer 3-4 héten belül. Termék: üveg 1,5 millió darabot.

Fogorvosok (Phenoxymethylpenicillinum; B-lista). Ellentétben ezek a gyógyszerek penicillin, nem teszi tönkre a gyomorsav hatására, amely lehetővé teszi, hogy rendelje 100 000-200 000 NE 4-5 alkalommal egy nap. A legmagasabb egyszeri adag - 400 000 egység naponta - 1,2 millió ED termelés: tabletták és pirulák, 100 000 vagy 200 000 egység.

Efitsillin (Aephycillinum; List B) - a gyógyszer penicillin, amelynek az a tulajdonsága a szelektíven felhalmozódnak a tüdőszövetben. Használt elsősorban kezelésére tüdőgyulladás, hörghurut, hörgőtágulat, mellhártyagyulladás és munkatársai. Intramuszkulárisan egy szuszpenzióban. ex tempore készített 4 ml 0,5% novocain oldatos 500000- 1000000 NE naponta egyszer.

A meticillin (Methicillinum; B. lista) és oxacillin (Oxacillinum; B. lista) - félszintetikus penicillin, ellen hatásos staphylococcusok, amelyek szerzett rezisztencia más gyógyszerekkel penicillin. Használt forrni kezd. carbuncles, gennyedéssel, sebfertőzés. tályogok, tüdőgyulladás, osteomyelitis, szepszis és más által okozott fertőzések staphylococcus penitsillinoustoychivye formákat. A meticillin intramuszkulárisan oldat formájában 1,5 ml steril injekciós vízben, 1 g minden 4-6 órában, oxacillin - kapszulák belsejében 0,5-1 g minden 4-6 órában.

Ampicillin (Ampicillinum; B. lista) - félszintetikus penicillin széles spektrumú, antimikrobiális tulajdonságokkal benzilpenicillin, és ezenkívül, aktivitását néhány Gram-negatív mikroorganizmusok (Escherichia és a dizentéria bacillus, Salmonella, Proteus, stb) - sikeresen alkalmazzák krónikus bronchitis, fertőzések húgyúti, enterocolitis, a betegségek a epehólyag. Hozzárendelése a 250-500 mg - 1 g 4-6-szor egy nap. Termék: tabletták 250 mg. penicillin gyógyszerek mellékhatásokat okozhatnak, mint allergiás reakciók. Egyes esetekben lehetséges az anafilaxiás sokk. Penicilline ellenjavallt olyan betegeknél, akik túlérzékenyek a penicillin és más antibiotikumok szenvedő betegek bronchiális asztma, csalánkiütés, szénanátha. Lásd. Antibiotikumokat is.

Penicillin (Penicillinum) - antibiotikumok nyert fermentléből növesztése után, különböző penészgombák a Penicillium nemzetséghez tartozó. 1929-ben, Fleming (A. Fleming) «penicillin” az első alkalommal sikerült bebizonyítani, hogy a tenyésztésével P. notatum mesterséges média előállított nevű anyag, amely bekerül a környezetbe, és egy pusztító hatása baktériumokon növekszik ezen a táptalajon. 12 évvel felfedezése után a magas Fleming csoport brit tudósok [Eybrehem, Cheyne, Flory (E. P. Ábrahám, E. Chain, M. E. Florey), stb] sikerült izolálni tiszta formában, és hozza létre a kémiai anyagok szerkezetét előállított folyékony tenyészet, amikor növekvő különféle penész típusú, és különösen a P. notatum P. chrysogenumban. Azt találtuk, hogy a folyékony tenyészetet tartalmaz különböző anyagokat, amelyek hasonló szerkezetű, de különböző biológiai tulajdonságokkal.

Ezek a penicillinek lehet tekinteni, mint származékok 6-amino-penicillánsav (6APK):
Az elsők között a penicillinek izoláltuk: 1) G-penicillin (G) = benzil-acetamido-penicillánsav vagy benzilpenicillin; 2) a penicillin X = p-hidro-ksifenilatsetamido-penicillánsav vagy p-oksibenzilpenitsillin; 3) a penicillin P (F) = Δ2 - pentenoatset amidopenitsillanovaya sav, vagy 2-pentenilpenitsillin; 4) digidropenitsillin F (p) = p-amilatsetamidopenitsillanovaya sav vagy p-amilpenitsillin. Továbbá, ha mesterségesen adunk a növesztő tápközeg bizonyos kémiai komponensek (prekurzor) útján állítható elő bioszintézis más penicillinek. Különös jelentőségű az utóbbi időben vált a penicillin V, penicillin, vagy akik, ellentétben más természetes PA nagyon ellenáll a savas, jól felszívódik a gasztrointesztinális traktusból, és ezért fogadására alkalmas a per os. Eredetileg izolált P. csak penicillin G (G) már széles körben alkalmazzák a klinikai gyakorlatban. Ez könnyen oldódik éterben, alkoholban, acetonban, gyengén - a benzol és a szén-tetraklorid. Mint egy egybázisú sav fém könnyen képez vízben oldható sót.

Penicillin - könnyű por, vízben oldható, higroszkópos és nedvességre érzékeny, a hő, ultraibolya sugárzás, savak, nehézfém sók és oxidálószerek (H2 O2 KMnO4 klóramin, stb ....). PA magas baktericid aktivitást a legtöbb Gram-pozitív és bizonyos Gram-negatív mikroorganizmusok - gonococcusok, meningokokkusz és spirocheták (Treponema pallidum és mtsai.). Az AP-aktivitást úgy határozzuk meg, a biológiai és kémiai módszerekkel, és egységben fejezzük ki (U). 1 egység = 0,6 mikrogramm kristályos penicillin G (G); így 1 mg ezt a P. tartalmazott 1666 NE.

Baktericid hatása AP társulnak károsodott kialakulásának folyamata specifikus részét a sejtfal baktériumok. Ezért az AP csak a bakteriális sejtek, amelyek az állam a hatóanyag szorzás. Az úgynevezett nyugvó sejtekben nincs kitéve az intézkedés P. Ebben az összefüggésben, mind in vitro és in vivo hatása után a PI észlelt egyedi tapasztalható egyének ( «perzisztens»).

AP-aktivitás jelentősen korlátozott, hogy a baktériumok érzékenyek az P. gyakran ellenállóvá válnak az antibiotikum, amely kapcsolatban van a előfordulása képzésére való képességük alapján penicillináz enzim inaktiválására P. Néhány baktérium rendelkeznek egy természetes ellenállás P. (például, számos sztafilokokkusz törzsek) . A probléma leküzdésére szemben rezisztens baktériumok P. különösen azok, amelyek a penicillináz, megoldott az új félszintetikus P. (cm. Alább).

Penicillin termelődik formájában kristályos nátrium- vagy kálium-só, elsősorban, amelyek intramuszkuláris adagolásra a dózis 50 000-ről 300 000-egységeket. A nap beadható 1 000 000- 2 000 000 ED. AP oldatok beadhatók továbbá az üregek (mellhártya, ízületi), néha intradermálisan és intratracheálisan. Bemutatjuk P. endolyumbalno kell lennie nagy óvatossággal, mivel a gyógyszer is toxikus hatása lehet a központi idegrendszerre
A penicillin V alkalmazott per os tabletták alakjában, amelyek 100 000 vagy 200 000 ED 200 Dózis 000 egységet célszerű megismételjük 3-4 alkalommal egy nap.

A kezelés előtt P. ajánlatos, hogy teszteljék a a beteg érzékenységétől hozzá (Minta érzékenyítés), mert függetlenül attól, az alkalmazás módja és dózisa a beteg lehet fejleszteni a különböző súlyosságától és természetétől allergiás reakciók, néha életveszélyes (anafilaxiás sokk). Alkalmazás AP okozhat más mellékhatásokat. Óvatosan kell eljárni betegek kezelésekor P. CNS szifilisz, vagy a keringési rendszer.

Számának csökkentése érdekében az injekciók és a vér állandóbb szomatotropin-koncentrációja az antibiotikum alkalmazott krupnomolekulyarnyh készítmények, például NN-dibenziletilendiaminovaya dipenitsillina sóját vagy bitsillin (cm.), Amely kering a szervezetben hosszú ideig kapcsolatban milyen szabadul sokkal lassabban, mint a szokásosnál P. Van számos kombinációs készítmények, amelyekben a penicillin van társítva novocain, ekmolinom et al. használt intramuszkulárisan kiterjeszteni a keringési idejét a hatóanyag a szervezetben.